O que são excipientes farmacêuticos?

Excipientes farmacêuticos são componentes de uma formulação de medicamento diferentes do princípio ativo. Eles desempenham funções tecnológicas, como facilitar a fabricação, conferir consistência à forma farmacêutica, favorecer a administração e contribuir para a estabilidade do produto.

Embora não sejam selecionados para produzir o efeito terapêutico principal, os excipientes podem influenciar a dissolução, a liberação e a biodisponibilidade do fármaco. Por isso, sua escolha exige avaliação de qualidade, compatibilidade e desempenho. Saiba mais sobre formulação farmacêutica.

Quais são os principais tipos de excipientes?

Diluentes

Aumentam o volume ou a massa da formulação, especialmente em comprimidos e cápsulas. Lactose e celulose microcristalina são exemplos frequentes, dependendo da aplicação.

Aglutinantes

Favorecem a coesão das partículas durante a granulação e a compressão. Exemplos incluem povidona e determinados derivados de celulose.

Desintegrantes

Auxiliam a ruptura de comprimidos após o contato com líquidos, permitindo a dispersão dos componentes. Croscarmelose sódica e crospovidona são exemplos.

Lubrificantes e deslizantes

Lubrificantes, como estearato de magnésio, reduzem o atrito durante a compressão e a ejeção. Deslizantes, como dióxido de silício coloidal, podem melhorar o escoamento de misturas em pó.

Revestimentos, conservantes e estabilizantes

Polímeros de revestimento podem proteger o produto ou modificar sua liberação. Conservantes e estabilizantes são empregados quando necessários e compatíveis com a forma farmacêutica.

Por que as propriedades dos excipientes são importantes?

Granulometria, morfologia, energia superficial, higroscopicidade e comportamento de fluxo podem alterar a mistura, a compactação, a dissolução e a estabilidade. O impacto depende do excipiente, do princípio ativo e do processo de fabricação.

A distribuição de tamanho pode ser investigada por difração a laser. Já o comportamento de pós pode ser estudado com analisadores de fluxo de pó.

Como caracterizar excipientes farmacêuticos?

Sorção dinâmica de vapor (DVS)

A sorção dinâmica de vapor (DVS) mede alterações de massa sob condições controladas de umidade relativa. Pode ajudar a investigar absorção de água, histerese e mudanças relacionadas à umidade. Veja também o estudo de sorção de umidade em materiais farmacêuticos.

Cromatografia gasosa inversa (IGC)

A cromatografia gasosa inversa (IGC) investiga interações entre moléculas de prova e superfícies sólidas. Permite avaliar parâmetros de energia superficial e heterogeneidade da superfície, úteis para compreender adesão e interações entre componentes.

Caracterização de partículas e escoamento

Ensaios de tamanho, distribuição granulométrica, morfologia e fluxo ajudam a avaliar a uniformidade da mistura e a processabilidade. A escolha do método depende das características do pó e da finalidade analítica.

Como escolher um excipiente farmacêutico?

A seleção considera a via de administração, a forma farmacêutica, a dose, a compatibilidade com o fármaco, as propriedades físico-químicas e os requisitos regulatórios aplicáveis. Também devem ser avaliados o grau farmacêutico, as especificações do fornecedor e os resultados dos estudos de estabilidade.

Um excipiente adequado a uma formulação não é necessariamente apropriado a outra. Estudos experimentais e controles de qualidade são indispensáveis para fundamentar a escolha.